Semaglutide Rybelsus, Ozempic, NN9535, OG217SC, NNC 0113-0217 Kwa matumizi ya utafiti pekee
Semaglutide, kuuzwa chini ya majina ya chapaOzempic,WegovynaRybelsus, nidawa ya antidiabetickutumika kwa matibabu yaaina 2 ya kisukarina kamadawa ya kupambana na fetmakwa muda mrefuusimamizi wa uzito, iliyoandaliwa naNovo Nordiskmwaka 2012. Semaglutide niKipokezi cha GLP-1, ikimaanisha kuwa inaiga kitendo cha mwanadamuincretin peptidi-kama glucagon-1(GLP-1), na hivyo kuongezekainsuliniusiri na kuongezekasukari ya damuutupaji na kuboreshaudhibiti wa glycemic.Madhara ni pamoja na kichefuchefu, kutapika, kuhara, maumivu ya tumbo, na kuvimbiwa. Mnamo Desemba 2017, toleo la sindano linaloitwa Ozempic liliidhinishwa.Mnamo Septemba 2019, toleo ambalo linaweza kuchukuliwa kwa mdomo (Rybelsus) liliidhinishwa, na mnamo Juni 2021, sindano ya kipimo cha juu iliyouzwa chini ya jina la chapa Wegovy kwa udhibiti wa uzito wa muda mrefu kwa watu wazima iliidhinishwa na Amerika.Utawala wa Chakula na Dawa(FDA).Mnamo Januari 2023, FDA ilitoa idhini ya Novo Nordisk kurekebisha lebo ili kuonyesha kuwa Rybelsus ya mdomo inaweza kutumika kama dawa.matibabu ya mstari wa kwanzakwa watu wazima wenye ugonjwa wa kisukari cha aina ya 2-maana kwa watu ambao hawajachukua dawa nyingine ya kisukari hapo awali. Mnamo 2020, semaglutide ilikuwa dawa ya 129th inayoagizwa zaidi nchini Merika, ikiwa na maagizo zaidi ya milioni 4. Visawe: Rybelsus, Ozempic, NN9535, OG217SC, Kwa matumizi ya utafiti pekee.
Shughuli ya Kibiolojia
| Maelezo | Semaglutide (Rybelsus, Ozempic, NN9535, OG217SC, NNC 0113-0217), analogi ya muda mrefu kama glucagon-kama peptidi 1 (GLP-1), niKipokezi cha GLP-1agonist na uwezo wa matibabu ya aina ya 2 kisukari mellitus (T2DM). |
| Malengo | Kipokezi cha GLP-1 |
| Katika vitro | Semaglutide imechaguliwa kama mgombeaji bora mara moja kwa wiki.Semaglutide ina mbadala mbili za asidi ya amino ikilinganishwa na GLP-1 ya binadamu (Aib8, Arg34) na imetolewa kwa lysine 26. Uhusiano wa GLP-1R wa semaglutide (0.38 ± 0.06 nM) umepungua mara tatu ikilinganishwa na liraglutide, ambapo mshikamano wa albumin imeongezeka. |
| Katika vivo | Nusu ya maisha ya plasma ni 46.1 h katika nguruwe-mini kufuatia utawala wa iv, na semaglutide ina MRT ya 63.6 h baada ya sc dosing kwa nguruwe-mini. |
Itifaki (kutoka kwa kumbukumbu)
| Utafiti wa seli: | ● Mistari ya seli:seli za BHK ● Visisitizo:0.01 usiku - 0.1 μM ● Wakati wa Kualika:3 h ● Mbinu:Aliquotes zilizogandishwa za seli za BHK ambazo zinaonyesha hGLP-1R na CRE firefly luciferase (clone FCW467-12A/KZ10-1) huyeyushwa, huoshwa mara mbili katika PBS, na kusimamishwa katika bafa ya majaribio.Seli huwekwa kwenye sahani zenye visima 96 kwenye seli 5000/kisimani kwa ujazo wa 50 μL.Viambatanisho vya kujaribiwa hutiwa katika bafa ya majaribio na aliquot 50 μL huhamishiwa kwenye bati iliyo na seli ili kufikia viwango vya mwisho vya majaribio ya 1 × 10.−14− 1 × 10−7M. Sahani huingizwa kwa saa 3 kwa 5% CO2kwa 37 °C.Sahani iliruhusiwa kusimama kwenye joto la kawaida kwa dakika 15 kabla ya kuongeza 100 μL ya steadylite pamoja na reagent.Sahani imefunikwa ili kuilinda kutokana na mwanga na kutikiswa kwa joto la kawaida kwa dakika 30.Sahani inasomwa kwenye chombo cha TopCount NXT. |
Umumunyifu (25°C)
| Katika vitroKundi: | DMSO | 3 mg/mL(milimita 0.73) |
| Ethanoli | isiyoyeyuka | |
| Maji | isiyoyeyuka |
Taarifa za Kemikali
| Uzito wa Masi | 4113.58 | ||
| Mfumo | C187H291N45O59 | ||
| Nambari ya CAS. | 910463-68-2 | ||
| Hifadhi | miaka 3 | -20°C | poda |
| miaka 2 | -80°C | katika kutengenezea | |
| Usafirishaji | Usafirishaji wa halijoto ya chumba(Bila kujali ubora: bidhaa ni nzuri kwa 37℃ kwa angalau wiki 1.) | ||
Taarifa za Uchunguzi wa Kliniki
| Nambari ya NCT | Kuajiri | Uingiliaji kati | Masharti | Mfadhili/Washiriki | Tarehe ya Kuanza | Awamu |
| NCT05537233 | Bado sijaajiri | Dawa: Semaglutide|Dawa: Placebo | Aina ya 1 ya Kisukari|Kunenepa kupita kiasi | Chuo Kikuu cha Colorado Denver|Wakfu wa Utafiti wa Kisukari wa Vijana | Januari 1 2023 | Awamu ya 2 |
| NCT04885634 | Bado sijaajiri | Dawa: Semaglutide Sindano Bidhaa|Dawa: Placebo | Fibrillation ya Atrial|Uzito kupita kiasi na Unene kupita kiasi | Axel Brandes|Hospitali ya Herlev na Gentofte|Hospitali ya Hillerod Denmark|Hospitali ya Svendborg|Hospitali ya Jutland Kusini Magharibi|Hospitali ya Chuo Kikuu cha Odense | Oktoba 2022 | Awamu ya 3 |
| NCT05579977 | Kuajiri | Dawa: PF-07081532|Nyingine: Placebo|Dawa: Rybelsus | Kisukari Mellitus|Kunenepa kupita kiasi | Pfizer | Oktoba 27 2022 | Awamu ya 2 |
| NCT05254314 | Kuajiri | Dawa ya kulevya: Semaglutide Pen Injector 2.4mg kila wiki|Nyingine: Placebo | Pumu | Kituo cha Matibabu cha Chuo Kikuu cha Vanderbilt|Taasisi ya Kitaifa ya Mzio na Magonjwa ya Kuambukiza (NIAID) | Septemba 7 2022 | Awamu ya 2 |
| NCT05478252 | Kuajiri | Dawa: Semaglutide J|Dawa ya kulevya: Semaglutide B | Kisukari Mellitus Type 2 | Novo Nordisk A/S | Agosti 3 2022 | Awamu ya 3 |
(data kutokahttps://clinicaltrials.gov, iliyosasishwa 2022-11-29)
